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Trilaciclib(Cosela)

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肺癌是全球发病率和死亡率最高的癌症,其中小细胞肺癌(SCLC)约占肺癌总数的15%。小细胞肺癌与吸烟有密切关系,具有高度隐匿性和侵袭性,约70%的病例在确诊时已为广泛期(ES)。含铂类药物的全身化疗目前是广泛期小细胞肺癌(ES-SCLC)患者的主要治疗手段。

Trilaciclib(商品名:Cosela;曾用名:G1T28)是一种由美国G1 Therapeu-tics公司研发的短效、可逆的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂。COSELA是目前全球第一个也是唯一1个获FDA批准上市,化疗开始前预防性给药以保护骨髓和免疫系统功能的药物。

 2020年02月12日,G1 Therapeutics,Inc宣布,美国食品药品监督管理局(FDA)已批准COSELA ™(trilaciclib)注射液可降低成人患者在广泛期小细胞肺癌(ES-SCLC)的含铂/依托泊苷的方案或含拓扑替康的方案之前应用化疗诱导的骨髓抑制的发生率。这是第一种也是唯一一种旨在在化学疗法治疗之前帮助保护骨髓(骨髓保护)的疗法。用于预防扩散期小细胞肺癌成人患者因铂类╱依托泊苷方案或拓扑替康方案化学治疗导致的骨髓抑制(myelosuppression)。

2020年8月,Trilaciclib用于小细胞肺癌获得了优先审评资格。

Trilaciclib于2021年2月12日通过美国食品药品管理局(FDA)加速评审获批上市。

Trilaciclib的重要意义

与标准治疗方法相比,Trilaciclib将在治疗的安全性和有效性,诊断或预防严重疾病方面带来显著改善。

“在接受化疗时,许多患者会出现明显的骨髓抑制,疲倦且容易感染,并且经常需要输血和给与生长因子治疗,”来自北卡罗来纳大学的莱恩伯格综合癌症中心的Jared Weiss博士表示,“积极预防骨髓损伤可以改善接受小细胞肺癌化疗的患者生活质量并减少昂贵的抢救干预措施。”

为什么Trilaciclib能够帮助患者减轻化疗后骨髓抑制的副作用呢?

Trilaciclib是一种CDK4/6短效抑制剂。骨髓中的造血干细胞和祖细胞产生循环中的中性粒细胞、红细胞和血小板。造血干细胞和祖细胞的增殖依赖于CDK4/6的活性。Trilaciclib被设计用于化疗期间保留造血干细胞和祖细胞以及免疫系统功能。

如何使用Trilaciclib:

Trilaciclib的推荐剂量为240mg /㎡,在患者开始化疗前4个小时内通过30分钟静脉输注给药。如果停止使用Trilaciclib,在最后一剂Trilaciclib后,96小时内不应恢复化疗。

当增加底物的最低浓度可能会导致严重或危及生命的毒性时,应避免与某些OCT2、MATE1和MATE-2K底物同时使用Trilaciclib。Trilaciclib是OCT2、MATE1和MATE-2K的抑制剂,同时给药可能会增加肾脏中OCT2、MATE1和MATE-2K底物的浓度或净积累(如多非利特、 氨吡啶缓释片和顺铂)。

Trilaciclib的批准,基于3项随机、双盲、安慰剂对照临床试验的数据。在这些试验中,非小细胞肺癌(SCLC)患者在开始前给予Trilaciclib治疗。结果证实,Trilaciclib表现出令人信服的、强大的骨髓保存益处:中性粒细胞减少症的持续时间和严重程度显示出具有临床意义和统计学意义的改善。数据还显示,对红细胞输注和其他骨髓保护措施有积极影响。

用于其他癌症的研究

Trilaciclib用于其他癌症的研究也在进行,比如乳腺癌和结直肠癌。

在一项针对转移性三阴性乳腺癌女性患者的随机试验中,初步数据显示,与单独化疗相比,Trilaciclib与化疗合用时,改善了总生存期。该公司计划在2020年第四季度提供该试验的最终总体生存数据。

此外,该公司预计2020年第四季度在接受化疗的结直肠癌患者中启动一项3期试验。

化疗副作用不仅会诱发各种并发症,加大治疗难度。同时也会让患者承担更大的身体负担,对治疗产生抗拒心理。化疗作为常见治疗肿瘤的手段之一,正在不断的改良和优化中,让患者获得更长的生存期。治疗骨髓抑制的新药正在不断研发中,上市后将有效填补这一市场的空白。